执业药师药理学辅导精华——茶碱综述

　　药理作用

　　本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内camp含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。医|学教育网收集整理茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

　　药动学

　　口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4～7小时，每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5～20μg/ml）达12小时，血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t_1/2新生儿（6个月内）>24小时，小儿（6月以上）（3.7±1.1）小时，成人（不吸烟并无哮喘者）（8.7±2.2）小时，吸烟者（一日吸1～2包）4～5小时。本品主要在肝脏代谢，由尿排出，其中约10%为原形物。

　　适应症

　　适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰竭时喘息。

　　不良反应

　　茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。